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BUSPIRONA CLORHIDRATO - comprimido de hidrocloruro de buspirona lago Erie Médico DBA Calidad de la Atención Products LLC Buspirona Clorhidrato 10 mg clorhidrato de buspirona es un agente contra la ansiedad que no está químicamente o farmacológicamente relacionado con las benzodiazepinas, barbitúricos, u otros fármacos ansiolíticos sedantes /. clorhidrato de buspirona es un cristalino, compuesto soluble blanco, agua con un peso molecular de 422,0. Químicamente clorhidrato de buspirona es 8- [4- [4- (2-pirimidinil) -1-piperazinil] butil] -8-azaespiro monoclorhidrato diona [4,5] decano-7,9-. La fórmula molecular C 21 H 31 N 5 O 2 • HCl está representado por la siguiente fórmula estructural Cada comprimido para administración oral contiene 5 mg, 10 mg, o 15 mg de clorhidrato de buspirona USP (equivalente a 4,6 mg, 9,1 mg, y 13,7 mg de base libre de la buspirona, respectivamente). Los 5 mg y 10 mg comprimidos tienen una ranura para que puedan ser bisected. Por lo tanto, el comprimido 5 mg también puede proporcionar una dosis de 2,5 mg, y la tableta 10 mg puede proporcionar una dosis de 5 mg. La tableta de 15 mg se proporciona en un diseño especial de la tableta. Esta tableta se obtuvo así que puede ser ya sea atravesada o trisected. Así, un solo 15 tableta mg puede proporcionar las siguientes dosis: 15 mg (toda la tableta), 10 mg (dos terceras partes de una tableta), 7,5 mg (la mitad de una tableta), o 5 mg (un tercio de Una tableta). Además, cada comprimido contiene los siguientes ingredientes inactivos: dióxido de silicio coloidal, lactosa monohidrato, estearato de magnesio, celulosa microcristalina, y almidón glicolato de sodio. El mecanismo de acción de la buspirona es desconocida. Buspirona difiere de los ansiolíticos de benzodiazepina típicas en que no ejerce efectos relajantes anticonvulsivos o musculares. También carece de la prominente efecto sedante que se asocia con los ansiolíticos más típicos. In vitro Los estudios preclínicos han demostrado que la buspirona tiene una alta afinidad por (5-HT 1A) los receptores de serotonina. La buspirona no tiene ninguna afinidad significativa por los receptores de las benzodiazepinas y no afecta GABA de unión in vitro o in vivo cuando se prueba en modelos preclínicos. La buspirona tiene una afinidad moderada por los receptores D2 de dopamina del cerebro. Algunos estudios sugieren que la buspirona puede tener efectos indirectos sobre otros sistemas de neurotransmisores. La buspirona se absorbe rápidamente en el hombre y sufre un extenso metabolismo de primer paso. En un estudio radiomarcado, buspirona sin cambios en el plasma representó sólo alrededor de 1% de la radiactividad en el plasma. Después de la administración oral, las concentraciones plasmáticas de buspirona sin cambios son muy baja y variable entre los sujetos. Los niveles plasmáticos máximos de 1-6 ng / ml se han observado 40 a 90 minutos después de dosis orales únicas de 20 mg. La biodisponibilidad de una dosis única de la buspirona sin cambios cuando se toma como una tableta es en promedio aproximadamente 90% de una dosis equivalente de solución, pero existe una gran variabilidad. Los efectos de los alimentos sobre la biodisponibilidad de la buspirona se han estudiado en ocho sujetos. Se les dio una dosis de 20 mg con y sin comida; el área bajo la curva de concentración plasmática-tiempo (AUC) y la concentración plasmática máxima (C max) de la buspirona sin cambios aumentado en un 84% y 116%, respectivamente, pero la cantidad total de material inmunorreactivo buspirona no cambiaron. Esto sugiere que los alimentos puede disminuir el grado de aclaramiento pre-sistémico de la buspirona. (Véase la sección ADMINISTRACIÓN Y DOSIS). Un estudio de dosis múltiple realizado en 15 sujetos sugiere que la buspirona tiene una farmacocinética no lineal. De este modo, se aumenta la dosis y de dosis repetidas pueden elevar ligeramente los niveles sanguíneos de buspirona sin cambios de lo que podría predecirse a partir de los resultados de los estudios de dosis única. Un estudio de la unión a proteínas in vitro indicó que aproximadamente el 86% de la buspirona se une a proteínas plasmáticas. También se observó que la aspirina aumenta los niveles plasmáticos de buspirona libre en un 23%, mientras que el flurazepam disminuyó los niveles plasmáticos de buspirona libre en un 20%. Sin embargo, no se sabe si estos fármacos causan efectos similares en los niveles plasmáticos de buspirona libre en vivo, o si tales cambios, si es que ocurren, causar diferencias clínicamente significativas en los resultados del tratamiento. Un estudio in vitro indicó que la buspirona no desplazó a las drogas alta afinidad por proteínas tales como fenitoína, warfarina, y propranolol a partir de proteínas de plasma, y que la buspirona puede desplazar a la digoxina. La buspirona se metaboliza principalmente por oxidación, que in vitro se ha demostrado que es mediado por el citocromo P450 3A4 (CYP3A4). (Ver PRECAUCIONES, la sección de Interacciones.) Varios derivados hidroxilados y un metabolito farmacológicamente activo, 1-pyrimidinylpiperazine (1-PP), se producen. En modelos animales predictivos de potencial ansiolítico, 1-PP tiene aproximadamente una cuarta parte de la actividad de la buspirona, pero está presente en hasta 20 veces mayores cantidades. Sin embargo, esto probablemente no es importante en los seres humanos: muestras de sangre de los seres humanos expuestos crónicamente a la buspirona no exhiben altos niveles de 1-PP; valores medios son de aproximadamente 3 ng / ml y el nivel más alto de sangre humana registrada entre 108 pacientes recibieron dosis crónicamente fue 17 ng / ml, menos de 1 / 200a de 1-PP niveles encontrados en animales que recibieron grandes dosis de buspirona sin signos de toxicidad. En un estudio de dosis única utilizando buspirona marcado con C 14, 29% a 63% de la dosis se excreta en la orina dentro de las 24 horas, principalmente en forma de metabolitos; la excreción fecal representó el 18% a 38% de la dosis. La eliminación promedio de vida media de la buspirona sin cambios después de dosis únicas de 10 a 40 mg es de aproximadamente 2 a 3 horas. El clorhidrato de buspirona están indicados para el tratamiento de los trastornos de ansiedad o el alivio a corto plazo de los síntomas de la ansiedad. La ansiedad o la tensión asociada con el estrés de la vida cotidiana por lo general no requiere tratamiento con un ansiolítico. La eficacia de la buspirona ha demostrado en ensayos clínicos controlados de pacientes ambulatorios cuyo diagnóstico corresponde aproximadamente a trastorno de ansiedad generalizada (TAG). Muchos de los pacientes que participaron en estos estudios también tuvieron que coexisten síntomas depresivos y la buspirona alivia la ansiedad en presencia de estos síntomas depresivos que coexisten. Los pacientes evaluados en estos estudios habían experimentado síntomas por períodos de entre 1 mes y más de 1 año antes del estudio, con una duración media de los síntomas de 6 meses. Trastorno de ansiedad generalizada (300.02) se describe en el diagnóstico de la American Psychiatric Association and Statistical Manual, LLL1 de la siguiente manera: Generalizada, ansiedad persistente (de al menos 1 mes de duración continua), que se manifiesta por síntomas de tres de las cuatro categorías siguientes: la tensión del motor: temblores, nerviosismo, nerviosismo, temblores, tensión, dolores musculares, fatiga, incapacidad para relajarse, blefaroespasmo, el ceño fruncido, la cara tensa, inquietud, agitación, fácil de sobresalto. hiperactividad autonómica: sudoración, corazón acelerado o de carreras,, manos frías y húmedas, sequedad de boca, mareos, aturdimiento, parestesias (hormigueo en las manos o pies), malestar estomacal, hechizos calientes o frías, micción frecuente, diarrea, malestar en la boca del estómago, nudo en la garganta, enrojecimiento, palidez, pulso en reposo alta, y la tasa de respiración. expectación aprensiva: la ansiedad, la preocupación, el miedo, la rumia, y la anticipación de la desgracia a sí mismo oa otros. La vigilancia y el escaneo: hyperattentiveness lo que resulta en la distracción, dificultad para concentrarse, insomnio, sensación de "al límite", irritabilidad, impaciencia. Los síntomas anteriores no se deberían a otro trastorno mental, tales como un trastorno depresivo o la esquizofrenia. Sin embargo, los síntomas depresivos leves son comunes en el TAG. La eficacia de la buspirona en el uso a largo plazo, es decir, durante más de 3 a 4 semanas, no se ha demostrado en ensayos clínicos controlados. No hay un cuerpo de evidencia disponible que aborda sistemáticamente la duración apropiada del tratamiento para el TAG. Sin embargo, en un estudio sobre el uso a largo plazo, 264 pacientes fueron tratados con buspirona durante 1 año, sin efectos enfermo. Por lo tanto, el médico que elige usar buspirona durante períodos prolongados debe reevaluar periódicamente la utilidad del medicamento para el paciente individual. tabletas de buspirona está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al clorhidrato de buspirona. La administración de buspirona a un paciente que está tomando un inhibidor de monoamina oxidasa (IMAO) puede representar un peligro. Ha habido informes de la aparición de la presión arterial elevada cuando la buspirona se ha añadido a un régimen que incluye un IMAO. Por lo tanto, se recomienda que la buspirona no se puede utilizar de forma concomitante con un IMAO. Debido a que la buspirona no se ha establecido la actividad antipsicótica, no debe ser empleado en lugar del tratamiento antipsicótico apropiado. La interferencia con Cognitiva y estudios sobre el desempeño del motor indican que la buspirona es menos sedante que otros ansiolíticos y que no produzca un deterioro funcional significativo. Sin embargo, sus efectos sobre el SNC en cualquier paciente individual no puede ser predecible. Por lo tanto, los pacientes deben tener cuidado al utilizar un automóvil o utilizar maquinaria compleja hasta que tengan la certeza de que el tratamiento con buspirona no les afecta negativamente. Mientras que los estudios formales de la interacción de buspirona con alcohol indican que la buspirona no aumenta el deterioro inducido por el alcohol en el motor y el rendimiento mental, es prudente evitar el uso concomitante de alcohol y buspirona. Posibilidad de reacciones de retirada de sedantes / hipnóticos / ansiolíticos Pacientes Dependientes de Drogas Debido a que la buspirona no muestra una tolerancia cruzada con las benzodiazepinas y otros fármacos sedantes hipnóticos / común, que no bloquee el síndrome de abstinencia a menudo visto con la suspensión del tratamiento con estos fármacos. Por lo tanto, antes de iniciar el tratamiento con buspirona, es recomendable retirar gradualmente los pacientes, especialmente los pacientes que han estado utilizando un medicamento depresor del SNC crónicamente, de su tratamiento previo. Rebote o síntomas de abstinencia pueden ocurrir en períodos de tiempo que varían, dependiendo en parte del tipo de fármaco, y su vida media efectiva de eliminación. El síndrome de abstinencia de drogas sedantes / hipnóticos / ansiolíticos puede aparecer como cualquier combinación de irritabilidad, ansiedad, agitación, insomnio, temblor, calambres abdominales, calambres musculares, vómitos, sudoración, síntomas similares a la gripe sin fiebre, y en ocasiones incluso como convulsiones. Las posibles preocupaciones relacionadas con la Buspirona de unión a los receptores de dopamina Debido a que la buspirona puede unirse a los receptores de dopamina centrales, una pregunta se ha planteado acerca de su potencial de causar cambios agudos y crónicos en la función neurológica mediada por la dopamina (por ejemplo, distonía, seudo-parkinsonismo, acatisia y tardía discinesia). La experiencia clínica en los ensayos controlados no ha podido identificar ninguna actividad significativa por neurolépticos similares; sin embargo, un síndrome de inquietud, que aparece poco después del inicio del tratamiento, se ha informado en una pequeña fracción de los pacientes tratados con buspirona. El síndrome puede explicarse de varias maneras. Por ejemplo, la buspirona puede aumentar la actividad noradrenérgica central; Alternativamente, el efecto puede ser atribuible a los efectos dopaminérgicos (es decir representan acatisia). Ver Reacciones adversas: sección de la experiencia post Los eventos adversos más comúnmente observados asociados con el uso de buspirona no se ve con una incidencia equivalente entre los pacientes tratados con placebo incluyen mareos, náuseas, dolor de cabeza, nerviosismo, mareo, y la emoción. Una guía para la importancia clínica relativa de eventos adversos asociados con la buspirona es proporcionado por la frecuencia con que causaron interrupción del fármaco durante el ensayo clínico. Aproximadamente el 10% de los 2200 pacientes ansiosos que participaron en la buspirona previos a la comercialización ensayos de eficacia clínica en los trastornos de ansiedad que duran de 3 a 4 semanas abandonaron el tratamiento debido a un evento adverso. Los eventos más comunes que causan la interrupción incluyen: trastornos del sistema nervioso central (3,4%), principalmente mareos, insomnio, nerviosismo, somnolencia y sensación de mareo; trastornos gastrointestinales (1,2%), principalmente náuseas; y trastornos diversos (1,1%), principalmente dolor de cabeza y fatiga. Además, el 3,4% de los pacientes tenían múltiples quejas, ninguno de los cuales podrían caracterizarse como primaria. La siguiente tabla enumera los eventos adversos que ocurrieron con una frecuencia de 1% o más entre los pacientes que participaron en la buspirona de 4 semanas, los ensayos controlados que comparan la buspirona con el placebo. Las frecuencias se obtuvieron de los datos agrupados de 17 ensayos. El médico debe tener en cuenta que estas cifras no pueden ser utilizados para predecir la incidencia de efectos secundarios en el curso de la práctica médica habitual en el que las características del paciente y otros factores difieren de las que prevalecía en los ensayos clínicos. Del mismo modo, las frecuencias citadas no pueden compararse con las cifras obtenidas de otras investigaciones clínicas que implican diferentes tratamientos, usos e investigadores. La comparación de las cifras citadas, sin embargo, sí proporciona el médico que prescribe con cierta base para estimar la contribución relativa de los factores no farmacológicos de drogas y la tasa de incidencia de efectos secundarios en la población estudiada. Durante la evaluación previa a la comercialización, la buspirona se evaluó en más de 3500 sujetos. En esta sección se informa de las frecuencias de eventos para eventos adversos que ocurren en aproximadamente 3.000 sujetos de este grupo que tomó dosis múltiples de la buspirona en el intervalo de dosis para la cual se recomienda clorhidrato de buspirona (es decir, la dosis diaria modal de la buspirona cayó entre 10 y 30 mg de 70% de los pacientes estudiados) y para los que se recogieron sistemáticamente datos de seguridad. Las condiciones y la duración de la exposición a la buspirona variaron ampliamente, con la participación estudios bien controlados, así como la experiencia en entornos clínicos abiertos y no controlados. Como parte de la experiencia total obtenida en los estudios clínicos se han notificado varios eventos adversos. En ausencia de controles adecuados en algunos de los estudios, una relación causal con el tratamiento buspirona no se puede determinar. La lista incluye todos los eventos indeseables razonablemente asociados con el uso de la droga. La siguiente enumeración por el sistema de órganos describe los eventos en términos de su frecuencia relativa de la presentación de informes en esta base de datos. Los acontecimientos de gran importancia clínica también se describen en la sección PRECAUCIONES. Se utilizan las siguientes definiciones de frecuencia: eventos adversos más frecuentes se definen como los que ocurren en al menos 1/100 pacientes. eventos adversos infrecuentes son aquellas que ocurren en 1/100 a 1/1000 pacientes, mientras que los eventos raros son los que se producen en menos de 1/1000 pacientes Cardiovascular frecuente fue el dolor torácico inespecífico; Fueron infrecuentes síncope, hipotensión e hipertensión; rara eran accidente cerebrovascular, insuficiencia cardiaca congestiva, infarto de miocardio, cardiomiopatía, y bradicardia. Sistema Nervioso Central frecuentes fueron trastornos del sueño; Fueron infrecuentes despersonalización, disforia, la intolerancia del ruido, euforia, acatisia, miedo, pérdida de interés, la reacción de disociación, alucinaciones, movimientos involuntarios, aumento del tiempo de reacción, la ideación suicida, y convulsiones; eran escasos sentimientos de claustrofobia, intolerancia al frío, estupor y trastornos del habla y la psicosis. EENT frecuentes fueron tinnitus, dolor de garganta y congestión nasal; Fueron infrecuentes el enrojecimiento y la picazón de los ojos, alteración del gusto, el olfato alterado, y conjuntivitis; rara anormalidad eran interior del oído, dolor ocular, fotofobia, y la presión en los ojos. Endocrinos Raras eran galactorrea y la anormalidad de la tiroides. Fueron infrecuentes gastrointestinal flatulencia, anorexia, aumento del apetito, salivación, colon irritable y sangrado rectal; rara ardía de la lengua. Genitourinario Fueron infrecuentes frecuencia urinaria, dificultad para orinar, irregularidad menstrual y manchado, y disuria; eran escasos amenorrea, enfermedad inflamatoria pélvica, la enuresis, y nocturia. Fueron infrecuentes musculoesquelético calambres musculares, espasmos musculares, rigidez muscular, rigidez y / artralgias; raro era debilidad muscular. Fueron infrecuentes respiratoria hiperventilación, dificultad para respirar, y la congestión del pecho; raro era epistaxis. La función sexual infrecuente se disminuye o aumenta la libido; rara se retrasaron la eyaculación e impotencia. La piel Poco frecuentes fueron edema, prurito, enrojecimiento, moretones, pérdida de cabello, piel seca, edema facial, y las ampollas; rara eran acné y adelgazamiento de las uñas. Laboratorio Clínico Fueron infrecuentes aumentos en las transaminasas hepáticas (SGOT, SGPT); eran escasos eosinofilia, leucopenia y trombocitopenia. Varios fueron poco frecuentes aumento de peso, fiebre, rugido sensación en la cabeza, pérdida de peso y malestar general; eran escasos abuso de alcohol, alteración, pérdida de la voz, y el hipo sangrado. Experiencia posterior ha mostrado un perfil de acontecimientos adversos similar a la dada anteriormente. Los reportes voluntarios desde la introducción han incluido raros casos de reacciones alérgicas (incluyendo urticaria), angioedema, rigidez en rueda dentada, mareos (rara vez reportado como vértigo), reacciones distónicas, ataxias, síntomas extrapiramidales, discinesias (aguda y tardía), equimosis, labilidad emocional, la serotonina síndrome, dificultad transitoria con recuperación, retención urinaria, y cambios en la visión (incluyendo visión de túnel), parkinsonismo, acatisia, síndrome de piernas inquietas, y la inquietud. Debido a la naturaleza incontrolada de estos informes espontáneos, una relación causal con el tratamiento buspirona no se ha determinado. En ensayos de farmacología clínica, dosis tan altas como 375 mg / día fueron administradas a voluntarios sanos de sexo masculino. A medida que se acercaba a esta dosis, se observaron los siguientes síntomas: náuseas, vómitos, mareos, somnolencia, miosis y molestias gástricas. Se han notificado algunos casos de sobredosis, con recuperación completa como el resultado habitual. No se han reportado muertes tras una sobredosis con buspirona solo. raros casos de sobredosis intencional con un desenlace fatal se asocian invariablemente con la ingestión de múltiples drogas y / o alcohol, y una relación casual de la buspirona no se pudo determinar. Los estudios de toxicología de la buspirona obtuvieron los siguientes valores de DL50: ratones, 655 mg / kg; ratas, 196 mg / kg; perros, 586 mg / kg; y monos, 356 mg / kg. Estas dosis 160 a la 550 veces la dosis diaria recomendada en humanos. medidas sintomáticas y de apoyo se deben utilizar junto con un lavado gástrico inmediato. La respiración, el pulso y la presión arterial deben ser controlados como en todos los casos de sobredosis de drogas. No se conoce antídoto específico a la buspirona, y no se ha determinado dializabilidad de la buspirona. La dosis inicial recomendada es de 15 mg al día (7,5 mg b. i.d.). Para lograr una respuesta terapéutica óptima, a intervalos de 2 a 3 días la dosis puede aumentarse 5 mg por día, según sea necesario. La dosis diaria máxima no debe superar los 60 mg por día. En los ensayos clínicos que permiten ajuste de la dosis, las dosis de 20 a dividido se emplea comúnmente 30 mg por día. La biodisponibilidad de la buspirona se incrementa cuando se administra con alimentos en comparación con el estado de ayuno (ver sección Farmacología clínica). En consecuencia, los pacientes deben tomar buspirona en una manera consistente con respecto a la temporización de la dosificación; ya sea siempre con o sin alimentos. Cuando la buspirona se debe dar con un potente inhibidor de CYP3A4 las recomendaciones de dosificación descritas en las PRECAUCIONES, la sección de Interacciones se debe seguir. La buspirona HCl tabletas USP se suministran como sigue: 5 mg comprimidos: Blanco, ovales, biconvexos, comprimidos ranurados, troquelado Watson y 657, en botellas de 100, 500 y 1000. tabletas de 10 mg: blancos, ovalados, biconvexos, comprimidos ranurados, troquelado Watson y 658, en botellas de 100, 500 y 1000. 15 mg comprimidos: Blanco, de forma ovalada, se calificó como tabletas, grabados con el logotipo de Watson y 718, y la puntuación en ambos lados por lo que puede ser dividida en dos partes o trisecado, en frascos de 60, 180, 500, y 1000. Para asegurar un uso seguro y eficaz de los comprimidos de clorhidrato de buspirona, la siguiente información e instrucciones se deben dar a los pacientes: Informar a su médico acerca de cualquier medicamento, con receta o sin receta, alcohol o medicamentos que usted está tomando actualmente o planea tomar durante su tratamiento con buspirona. Informar a su médico si está embarazada, o si está planeando quedarse embarazada o si se queda embarazada durante el tratamiento con buspirona. Informe a su médico si está amamantando a un bebé. Hasta que la experiencia de cómo le afecta este medicamento, no conduzca automóviles ni maneje maquinaria potencialmente peligrosa. Debe tomar buspirona constantemente, ya sea siempre con o sin alimentos. Durante su tratamiento con buspirona, evitar el consumo de grandes cantidades de jugo de toronja.
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